「5-ALA」は新型コロナに効果 “夢の新薬”誕生の可能性も      



5-ALAのメーカー:ネオファーマジャパン袋井工場紹介のユーチューブです。

ネオファーマジャパン株式会社は、アラブ首長国連邦(UAE)に本拠地を持つNeopharma LLCとneo ALA株式会社(旧会社名:コスモALA株式会社)との合弁によって設立されました。
ネオファーマグループは、UAE(アラブ首長国連邦)に本社を置く国際的な製薬企業であり、中東をはじめとする新興国を中心に医薬品製造・販売事業を展開しています。
ネオファーマジャパンは、Neopharma LLCの海外戦略における医薬製造という分野において重要な役割を担っています。
加えて、ネオファーマジャパンは、5-アミノレブリン酸(5-ALA)を用いて様々な用途開発の研究開発を進めることにより、グループ全体に新たな付加価値を創出しています。

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★<新聞記事の要約> 「5-ALA」は新型コロナに効果 “夢の新薬”誕生の可能性も

マラリアに効くのと同じ原理

もともと北教授は2009年から、抗マラリア剤として5-ALAの開発研究を進めていた。新型コロナの感染拡大が懸念されていた昨年1月には、新型コロナの遺伝子の中に、マラリア原虫(病原体)と同じグアニンという塩基が4つ集まった「G4構造」と呼ばれる配列が複数あることに気付いていた。

「そこで、マラリアに効いているのと同じ原理で、5-ALAはコロナウイルスの増殖も止められるのでは、と考えたのです。私自身はウイルスの専門家ではありませんので、長崎大学にある熱帯医学研究所の森田(公一)所長とエボラ出血熱などの研究をしている安田(二朗)教授に協力を仰ぎ、2月にプランを立てて3月から実験をスタートし、5月にはポジティブデータが出ました。」

★ 5-ALAとはどのような物質なのだろうか。

「5-ALAはタンパク質の構成成分ではないアミノ酸で、17歳頃をピークに減少していくものの、我々の体でも作られている非常に安全性の高い物質です。

 摂取すると体の中でいくつかの過程を経て、『プロトポルフィリン』ができ、それに鉄が結合すると血中のヘモグロビンを合成する『ヘム』になります。これは細胞内のエネルギー工場といわれるミトコンドリアも必要としている成分です。

 そのため、5-ALAをサプリメントとして摂ることで代謝が上がり、疲労感が取れて元気になったり、糖を燃焼してエネルギーに変える力を高めるので、糖尿病予備軍の人は血糖値が下がったり、まだメカニズムはわかっていませんが、精神的な落ち込みが軽減されるという効果もあります。尿となってすぐ排出されるため、蓄積して後遺症をもたらすこともありません。

 新型コロナを予防するという点では、5-ALAの産物であるプロトポルフィリンやヘムが、ウイルスのスパイクタンパク質(ウイルスにある突起物のような部分)に結合すると、ウイルスが受容体を認識できなくなり、細胞への侵入を防ぎます。予防内服により、新型コロナで大きな問題になっている、発症する数日前から周囲にウイルスをまき散らすことも抑えられると考えられます。

 マラリアでも見られるG4構造に、プロトポルフィリンやヘムが結合することはすでに知られていますが、5-ALAの産物のヘムなどが同じようにウイルスの遺伝子を複製したり、転写したりすることを阻害するので、患者に投与すれば “治療”になります。

 さらに言えば、ミトコンドリアを活性化することでエネルギー代謝を活発にすることから、後遺症にも効果があります。

★まとめ

5-ALA(5-aminolevulinic acid)=アミノレブリン酸 の作用メカニズムと期待される効果

1.ウィルスの細胞への侵入阻害(予防)
5-ALAの産物であるプロトポルフィリンⅨあるいはヘムが ウィルスのスパイクタンパク質に結合し、細胞の受容体で あるACE2との結合を阻害する。(試験管内の実験)

2.細胞内でのウィルスの増殖を阻害(治療)
新型コロナウィルス遺伝子上のG4構造にプロトポルフィリンⅨ あるいはヘムが結合して、RNAなどの複製や転写を阻害し、増殖を阻害する。

3.重症患者の治療
5-ALAの産物であるヘムの生合成が亢進すると、ヘム分解酵素が 誘導され、それに伴う抗炎症作用がサイトカインストームを抑制する。

4.後遺症への効果
ミトコンドリアの活性化により、エネルギー代謝を賦活化する。 疲労感をなくしたり、元気になる。

★論文の概要

現在のCOVID-19のパンデミックには、効果的な治療法の緊急の開発が必要です。 5-アミノレブリン酸(5-ALA)は天然に合成されたアミノ酸であり、バイオアベイラビリティが高いため、抗がん療法や栄養補助食品など、さまざまな目的で使用されています。

この研究では、5-ALA治療がCOVID-19の原因物質であるSARS-CoV-2の感染を強力に阻害することを実証しました。 抗ウイルス効果は、有意な細胞毒性なしに、ヒト細胞と非ヒト細胞の両方で検出できた。 したがって、5-ALAはCOVID-19の経口抗ウイルス薬としての候補です。

Telomer-structure [ ☚ グアニン4重鎖の構造図:  グアニン4重鎖構造の生物学的意義の解明 正井 久雄]

[NHK特設サイト:新型コロナウィルス:治療薬開発 現状は]

[5-ALA」は新型コロナに効果 “夢の新薬”誕生の可能性も]

[2021年1月13日開催 緊急特別講演VIII 「新型コロナウイルスとの対峙」]

[抗感染症薬の開発 ―マラリアなど抗寄生虫薬を例として―北 潔]

[北教授らの研究により、マラリア制圧に大きな前進]

[新型コロナウイルス感染患者へ5-アミノレブリン酸(5-ALA)を投与 長崎大学 特定臨床研究開始]

[5-amino levulinic acid inhibits SARS-CoV-2 infection in vitro]



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